Os tecidos humanos expressam receptores canabinoides CB1 e CB2 que podem ser ativados por “endocanabinoides” ou compostos exógenamente administrados de forma a reduzir os sintomas ou se opor às causas subjacentes de vários distúrbios que precisam de terapia eficaz. Três medicamentos que ativam receptores canabinoides CB1/CB2 estão agora na clínica: Cesamet (nabilona), Marinol (dronabinol; Δ9-tetrahidrocanabinol (Δ9-THC)) e Sativex (Δ9-THC com canabidiol). Estes podem ser prescritos para a amenização de náuseas e vômitos induzidos pela quimioterapia (Cesamet e Marinol), estimulação do apetite (Marinol) e alívio sintomático da dor do câncer e/ou manejo da dor neuropática e espasticidade em adultos com esclerose múltipla (Sativex). Esta revisão menciona vários possíveis alvos terapêuticos adicionais para agonistas receptores canabinoides. Estes incluem outros tipos de dor, epilepsia, ansiedade, depressão, doenças de Parkinson e Huntington, esclerose lateral amiotrófica, acidente vascular cerebral, câncer, dependência de drogas, glaucoma, uveíte autoimune, osteoporose, sepse e hepática, renal, intestinal e cardiovascular. Também descreve estratégias potenciais para melhorar a eficácia e/ou relação benefício-risco desses agonistas na clínica. Estas são estratégias que envolvem (i) direcionar receptores canabinoides localizados fora da barreira hematoencefálica, (ii) mirar receptores canabinoides expressos por um tecido específico, (iii) visando receptores canabinoides regulados, (iv) receptores canabinoides e/ou (v) adjunto ‘multi-alvos.
Direcionamento do sistema endocanabinoide com agonistas receptores canabinoides: estratégias farmacológicas e possibilidades terapêuticas
Mais artigos
A farmacocinética, a eficácia e a segurança de um novo inalador de cannabis de dose seletiva em pacientes com dor crônica: um ensaio randomizado, duplo-cego, controlado por placebo A farmacocinética, a eficácia e a segurança de um novo inalador de cannabis de dose seletiva em pacientes com dor crônica: um ensaio randomizado, duplo-cego, controlado por placebo
Contexto A dosagem precisa do tratamento da cannabis continua sendo um grande desafio, levando à relutância dos médicos em prescrever cannabis medicinal. Objetivo Para testar a farmacocinética, efeito analgésico, desempenho [...]
Uma avaliação preliminar da relação das concentrações sanguíneas de canabinoides com a resposta analgésica à cannabis vaporizada Uma avaliação preliminar da relação das concentrações sanguíneas de canabinoides com a resposta analgésica à cannabis vaporizada
Um ensaio crossover randomizado controlado por placebo utilizando cannabis vaporizada contendo placebo e 6,7% e 2,9% delta-9-tetrahidrocanabinol (THC) foi realizado em 42 indivíduos com dor neuropática central relacionada à lesão [...]
A eficácia dos canabinoides no manejo da dor neuropática crônica não maligna: uma revisão sistemática A eficácia dos canabinoides no manejo da dor neuropática crônica não maligna: uma revisão sistemática
Objetivos: Realizar uma revisão sistemática para avaliar a eficácia de extratos de cannabis e canabinoides no manejo da dor neuropática crônica não-malignante. Método: As pesquisas eletrônicas de banco de dados [...]