O canabinoide não psicotrópico canabidiol modula e diretamente ativa a função do receptor de glicina Alfa-1 e Alfa-1-Beta 

A perda da transmissão sináptica inibitória dentro do chifre dorsal da medula espinhal desempenha um papel fundamental no desenvolvimento da dor crônica após inflamação ou lesão nervosa. A transmissão inibitória da medula espinhal adulta envolve principalmente a glicina. O canabidiol é uma planta não caricrópica constituinte da Cannabis sativa. Como temos a hipótese de que os mecanismos receptores não-CB do canabidiol poderiam contribuir para seus efeitos anti-inflamatórios e neuroprotetores, investigamos a interação do canabidiol com receptores α1 e α1β glycina sensíveis à estricnina usando a técnica de grampo de remendo de células inteiras. O canabidiol mostrou efeito modulador aterorico positivo em uma faixa de concentração de micromolar baixo (valores EC50: α1 = 12,3 ± 3,8 μmol/l e α1β = 18,1 ± 6,2 μmol/l). A ativação direta dos receptores de glicocina foi observada em concentrações superiores a 100 μmol/l (valores EC50: α1 = 132,4 ± 12,3 μmol/l e α1β = 144,3 ± 22,7 μmol/l). Estes resultados in vitro sugerem que receptores de glicina sensíveis à estricnina podem ser um alvo para a mediação do canabidiol algumas de suas propriedades anti-inflamatórias e neuroprotetoras.  

Artigo: The Nonpsychotropic Cannabinoid Cannabidiol Modulates and Directly Activates Alpha-1 and Alpha-1-Beta Glycine Receptor Function

DOI: https://doi.org/10.1159/000201556